Триквилар - трехступенчатый низкодозированный, гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности.
Состав и форма выпуска Триквилара
Календарная упаковка (1 цикл) из 21 драже, включая 6 драже светлокоричневого цвета, содержащих 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола, 5 драже белого цвета, содержащих 0,075 мг левоноргестрела и 0,04 мг этинилэстрадиола, 10 драже желтого цвета, содержащих 0,125 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола.
Фаpмакологическое действие
Триквилар действует при приеме внутрь и представляет собой первый трехступенчатый низкодозированный, гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности. В качестве гестагенного компонента (прогестина) он включает производное 19-нортестостерона — левоноргестрел, превосходящий по активности как гормон желтого тела прогестерон, так и его синтетический аналог прегнин и действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом Триквилара является высокоэффективное пероральное эстрогенное средство — этинилэстрадиол.
Отличительной особенностью Триквилара в сравнении с монофазными контрацептивами является то, что он представляет собой набор драже, содержащих различные количества (3 дозы) гестагена и эстрогена, последовательный прием которых имитирует физиологические колебания уровня половых гормонов в крови в течение менструального цикла. Кроме того, препарат содержит более низкие дозы гормонов, чем контрацептивы первого и второго поколений, в связи с чем он в меньшей, чем они, степени влияет на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови), вызывает меньше других побочных явлений. Контрацептивный эффект Триквилара обусловлен прежде всего способностью левоноргестрела блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и таким образом тормозить овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом — синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела (прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами предотвращающими созревание способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект Триквилара обусловлен и сохранением под его влиянием высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.
В используемых дозировках эстрогенного и гестагенного компонентов Триквилар практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем организма.
Оба действующих вещества Триквилара после приема драже быстро и полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их максимальная концентрация в плазме крови достигается в интервале 0,5-1 часа. В дальнейшем уровень концентрации характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа для левоноргестрела и 1-3 или 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов.
Выделение компонентов Триквилара: левоноргестрела — через почки (50-60%) и печень (40-50%), а этинилэстрадиола — на 40% через почки и на 60% — через печень. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.
Препарат способен выделяться с женским молоком. При этом выделение гестагена составляет менее 0,01 % от введенной дозы, а эстрогена — около 0,02%.
Из-за отсутствия метаболизации левоноргестрел полностью взаимодействует с органами и системами организма, а для этинилэстрадиола такое взаимодействие составляет около 40-60%.
Область применения
Предупреждение беременности.
Противопоказания
Беременность, тяжелые нарушения функций печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), имевшиеся либо имеющиеся опухоли печени, тромбоэмболические процессы, в т. ч. при нарушениях мозгового кровообращения, других сердечно-сосудистых заболеваниях, тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, имевшийся или имеющийся рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности, наличие в анамнезе герпеса, отосклероз с ухудшением состояния во время имевшей место беременности.
Побочное действие
Триквилар обычно хорошо переносится, вызывает небольшое число нерезко выраженных побочных эффектов. В отдельных редких случаях при его приеме могут наблюдаться головные боли, болевые ощущения в области желудка, чувство напряженности в области молочных желез, изменение массы тела и полового влечения, снижение настроения.
В случаях продолжительного приема Триквилара у отдельных женщин с предрасположенностью иногда могут появляться пигментные пятна на коже (хлоазма), которые усиливаются при длительном нахождении на солнце.
В весьма редких случаях может наблюдаться плохая переносимость контактных линз.
Способ применения и дозы
- Триквилар принимают внутрь по 1 драже в день. Начало приема препарата: прием Триквилара начинают в 1-й день цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации), используя драже соответствующего дня недели (например, "Пн." для понедельника) из красного поля календарной упаковки. Драже принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина.
- Ежедневный прием препарата осуществляют, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки до тех пор, пока не будут приняты все драже. Первый менструальный цикл может быть короче 4-х недель, если прием Триквилара был начат со второй половины недели.
- Продолжение приема препарата: после завершения приема Триквилара из первой календарной упаковки на следующий день его прием продолжают, используя новую упаковку, начиная с драже из красного поля календарной упаковки.
Обычно менструация наступает в период приема препарата из красного поля упаковки. При отсутствии кровотечения перед дальнейшим приемом Триквилара необходима консультация с врачом. - Прекращение приема: после прекращения приема Триквилара функции женских половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения приема препарата удлинен на одну неделю. Если в течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом.
Взаимодействие с другими средствами
Необходимо учитывать, что производные барбитуровой кислоты (барбитураты), производные пиразолона и пиразолидина (бутадион) и антиэпилептические средства (например, карбамазепин, фенитион и др.) способны усиливать метаболизацию входящих в состав Триквилара стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации препарата может наблюдаться и при одновременном использовании Триквилара с некоторыми антибиотиками (например, ампициллином, рифампицином), что связано с изменением микрофлоры кишечника. В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестагенэстрогенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических препаратов.
Дополнительные указания
Контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню и сохраняется в период 7-дневной паузы в использовании Триквилара. В этой связи в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
Применение Триквилара молодыми женщинами
Низкодозированные гестаген-эстрогенные контрацептивы, к числу которых относится Триквилар, не оказывают влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут использовать оральные контрацептивы такого типа.
Применение Триквилара после родов или аборта
После родов или аборта (выкидыша) Триквилар рекомендуется принимать не ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.
Применение Триквилара в период лактации
В период кормления грудью (лактации) в случае применения Триквилара следует учитывать, что в первый период приема может уменьшиться выделение молока. Кроме того, необходимо иметь в виду то, что препарат в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Обычно прием оральных контрацептивов показан лишь при длительном периоде лактации, т. к. в течение кратковременного кормления грудью менструальный цикл, как правило, не восстанавливается.
Нерегулярный прием Триквилара
В случае пропуска в приеме Триквилара необходимо принять препарат в течение последующих 12 часов. При интервале в приеме более 36 часов не гарантируется надежное противозачаточное действие. Однако, несмотря на это, следует продолжить прием препарата из начатой упаковки (за исключением неиспользованных драже), с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема препарата. В этот период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также метода измерения температуры).
При поносе или кишечных расстройствах, рвоте и приеме ряда лекарственных препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими средствами") контрацептивный эффект может снизиться. В таких случаях, не прекращая приема Триквилара, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (см. выше).
Предупреждение
Перед началом и каждые 6 месяцев применения Триквилара рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование грудных желез). В случаях появления при приеме Триквилара впервые мигренеподобных головных болей либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, гепатита, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, значительного повышения артериального давления, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Форма выпуска и условия хранения
Календарная упаковка с 21 драже. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Производитель: SCHERING (Германия).
Изображение взято с сайта www.medlux.ru
Большес статей по теме раздела Женское здоровье:
